从金缕梅和丁香中提取抗疱疹病毒化合物丁子香素。
摘要来源:J Pharmacol Exp Ther。 1998 年 2 月;284(2):728-35。 PMID:9454821
摘要作者:M Kurokawa、T Hozumi、P Basnet、M Nakano、S Kadota、T Namba、T Kawana、K Shiraki
摘要:Geum japonicum 的热水提取物已被证明在小鼠感染模型中具有预防和治疗性抗单纯疱疹病毒 (HSV) 活性。丁子香素从提取物中纯化为抗 HSV 化合物,并且还从另一种在小鼠中表现出抗 HSV 活性的草药提取物(丁香)中分离出来。由此表征了丁子香素的抗HSV作用。丁子香素对 Vero 细胞上野生 1 型 HSV(HSV-1)噬菌斑减少 50% 的有效浓度(5.0 µg/ml)比其低 13.9 倍。通过产量减少测定确定 50% 细胞毒性浓度。丁香皂素还抑制阿昔洛韦-膦酰乙酸抗性 HSV-1、胸苷激酶缺陷型 HSV-1 和野生 2 型 HSV 的生长。丁香皂素和膦酰乙酸在受感染的 Vero 细胞中抑制病毒 DNA 和晚期病毒蛋白合成,但在其抑制浓度下不影响细胞蛋白质合成。纯化的 HSV-1 DNA 聚合酶活性被丁子香素以非竞争性的 dTTP 抑制。其表观 Ki 值分别比纯化的人 DNA 聚合酶 α 和 β 的 Ki 值低 8.2 和 5. 8 倍。因此,丁子香素抑制作用的主要靶位点之一是病毒 DNA 合成。与抗HSV核苷类似物相比,其对病毒DNA聚合酶活性的抑制作用是新颖的。