芦荟中蒽醌类化合物的抗乙型肝炎病毒治疗潜力。
摘要来源:Phytother Res。 2019 年 11 月;33(11):2960-2970。 Epub 2019 年 8 月 13 日。PMID:31410907
摘要作者:Mohammad K Parvez、Mohammed S Al-Dosari、Perwez Alam、 MdTabish Rehman、Mohammed F Alajmi、Ali S Alqahtani
文章隶属关系:Mohammad K Parvez
摘要:虽然已批准的乙型肝炎病毒 (HBV) 聚合酶抑制剂(例如拉米夫定)经常使用导致耐药性,一些天然产物已显示出有希望的功效。尽管芦荟 (AV) 凝胶及其成分被证明可以抑制多种病毒,但其抗 HBV 活性仍然难以捉摸。因此,我们测试了AV提取物及其蒽醌在肝癌细胞中的抗HBV潜力,包括分子对接、高效薄层色谱(HPTLC)和细胞学分析。铬 P450 (CYP3A4) 激活分析。我们的抗 HBV 检测(HBsAg/HBeAg Elisa)显示芦荟大黄素 (~83%)>大黄酚 (~62%)>芦荟素 B (~61%)>AV 提取物 (~37%) 对病毒抗原产生的最大抑制在 HepG2.2.15 细胞中。有趣的是,芦荟大黄素的效果与拉米夫定相当(~86%)。此外,先用拉米夫定(脉冲)序贯治疗,然后用芦荟大黄素(大通)进行序贯治疗,可使单一疗法的疗效提高约 12%。蒽醌的对接(AutoDock Vina)表明与 HBV 聚合酶残基有强烈的相互作用,形成具有高吉布斯自由能的稳定复合物。此外,通过 AV 提取物中经过验证的 HPTLC 鉴定芦荟大黄素和芦荟素 B,强烈支持其抗 HBV 潜力。此外,我们对转染的 HepG2 细胞的荧光素酶报告基因检测显示芦荟大黄素对 CYP3A4 具有中等程度的诱导作用。总之,这是第一份关于 AV 衍生蒽醌抗 HBV 潜力的报告,可能是通过抑制 HBV 聚合酶来实现的。的因此,虽然芦荟B具有新颖的抗病毒作用,但芦荟大黄素因其CYP3A4激活特性而成为最有前途的抗HBV天然药物,从而增强治疗效果。