姜黄素封装的壳聚糖涂层纳米制剂作为耳毒性听力损失的改进耳保护策略。
摘要来源:Mol Pharm。 2022 年 5 月 16 日。Epub 2022 年 5 月 16 日。PMID:35575590
摘要作者:陈小竹、张宏、王初、苏跃、闵熊,冯晓华,陈黛诗,柯朝阳,陆文,陈刚
文章归属:陈晓珠
摘要:内耳细胞凋亡因子的过度表达通常被证明会诱发耳毒性。这引起了人们对各种抗凋亡药物的研究兴趣,其中最具代表性的是姜黄素(CUR)。在这项研究中,开发了两种具有缓释行为的 CUR 纳米制剂,以提高其对耳毒性听力损失 (HL) 的保护作用,它们是负载 CUR 的聚乳酸-乙醇酸 (CUR-PLGA NPs) 纳米颗粒和 CUR 负载的壳聚糖SAN 涂层 PLGA NP(CUR-CS/PLGA NP)。结果表明,两种CUR-NPs均具有耳保护作用,且其对豚鼠的有效剂量远低于临床上用于治疗HL的地塞米松。此外,相对于 CUR 和 CUR-PLGA NP,CUR-CS/PLGA NP 在 HEI-OC1 细胞和豚鼠耳蜗中表现出最高的积累。在药效学实验中,研究了最佳给药时机,CUR-CS/PLGA NPs 在所有测试的声音频率下均表现出持续的功效和最佳的听力改善效果。最后,通过抑制Caspase-3和Bax激活,进一步验证了CUR纳米制剂的保护作用,从而降低活性氧浓度并保护毛细胞中线粒体的完整性。总的来说,CUR-CS/PLGA NP 对耳毒性 HL 具有有效且持久的作用,使我们的新型制剂成为缓解感音神经性 HL 的有希望的候选药物。