崖柏精液提取物抑制B6CBAF1/j杂交小鼠的5α-还原酶和雄激素性脱发。
摘要来源：J Dermatol Sci。 2003 年 4 月；31(2):91-8。 PMID：12670719
摘要作者：Won-seok Park、Chang-hoon Lee、Byeong-gon Lee、Ih-seop Chang
摘要：背景：睾酮转化为二氢睾酮； 5α-还原酶产生的5α-androstan-17beta-ol-3-one在脱发和前列腺肿大中起着至关重要的作用。最近的研究表明，2 型 5α 还原酶的特异性抑制剂（例如非那雄胺）可促进男性型脱发的毛发生长。目的：为了寻找外用治疗雄激素性脱发有效的药用植物提取物，筛选具有抑制2型5α还原酶活性的天然植物提取物，并论证其在雄激素中的生物学功能。相关动物模型。方法：我们使用表达人 5α 还原酶（2 型）的稳定 HEK 293 细胞系，通过基于接触细胞的代谢方法评估了多种植物提取物的抑制活性。为了阐明其体内生物活性，将崖柏精液 (TOS) 提取物分别局部应用于毛茸茸大鼠和雄激素性脱发 (AGA) 小鼠。 6周后测定毛茸鼠皮脂分泌量和皮脂腺大小。此外，用TOS提取物和雄激素受体拮抗剂（醋酸环丙孕酮）局部治疗并同时皮下注射睾酮（1毫克/小鼠/天）后，观察雌性B6CBAF1/j杂交小鼠的脱发模式。结果：TOS提取物对2型5α还原酶的抑制活性(IC(50)值=2.6μg/ml)高于γ-亚麻酸，但低于非那雄胺。当应用于毛茸茸的大鼠时，皮脂量和皮脂腺大小减少非常显着。 AGA模型中，TOS提取物（P<0.015）或醋酸环丙孕酮（P<0.01）治疗组的脱发程度均低于媒介物（丙二醇：乙醇=7：3），且两组间无差异。以上两组。结论：我们在两种动物模型中证明了TOS提取物对2型5α还原酶的抑制活性及其生物学作用，表明TOS提取物可通过改变雄激素转化作为治疗男性型秃发的有效药物。