摘要标题:
[新型褪黑激素受体激动剂作为治疗青光眼的有前景的降血压和神经保护剂]。
摘要来源:Biomed Khim。 2017 年 1 月;63(1):75-80。 PMID:28251954
摘要作者:N B Chesnokova、O V Beznos、N A Lozinskaya、MS Volkova、E V Zaryanova、N A Zefirov、A V Grigoryev
文章归属:NB Chesnokova
摘要:褪黑激素是一种松果体激素,具有降低眼内压的能力;它具有神经保护和抗氧化特性,使得使用褪黑激素治疗青光眼成为可能。对褪黑激素受体具有亲和力的褪黑激素类似物是作为抗青光眼药物应用的有希望的候选者。褪黑激素结构的化学修饰可以提高这些类似物的效率、生物利用度和选择性。我们设计并合成了 num新型 2-羟吲哚衍生物 - 褪黑激素 MT3 亚型受体的配体,具有降低血压正常兔子眼内压的能力,并对羟自由基和超氧阴离子自由基具有高抗氧化活性。新配体的抗氧化活性比褪黑激素高出几倍,这使得它们成为氧化应激等疾病的潜在治疗工具。类似物的最大降血压作用与褪黑激素本身相当,但时间更长。这些特性的结合为在青光眼的复杂治疗中使用所提供的褪黑激素类似物提供了机会。