绿原酸和槲皮素对吲哚美辛引起的胃肠道溃疡的不同保护能力。
摘要来源:J Pharm Pharmacol。 2023 年 1 月 7 日。Epub 2023 年 1 月 7 日。PMID:36617303
摘要作者:Chordsak Boonyong、Wannee Angkhasirisap、 Kanchana Kengkoom、Sureejianmongkol
文章所属:Chordsak Boonyong
摘要:目标:该研究比较了绿原酸与槲皮素对吲哚美辛引起的胃肠道溃疡的保护作用
方法:给大鼠口服绿原酸或槲皮素(100 mg/kg;5天),然后吲哚美辛(40 mg/kg;单剂量)。 24小时后,评估胃肠道组织的组织病理学损伤,然后通过ELISA和蛋白质印迹方法进行分析。细胞vi
主要发现:与槲皮素不同,绿原酸不能预防吲哚美辛中的胃溃疡- 治疗大鼠。绿原酸治疗组的胃前列腺素 E2 (PGE2) 水平和 Bax/Bcl-2 比值与单独接受吲哚美辛的组没有差异。然而,这两种化合物通过抑制 PERK/eIF-2/ATF-4/CHOP 相关内质网 (ER) 应激并降低 Bax/Bcl-2 比率来缓解空肠溃疡。此外,在 100μM 浓度下,他们消除了衣霉素(一种 ER 应激诱导剂)对胃 (AGS) 和肠 (Caco-2) 细胞的细胞毒性。计算机对接研究表明,这两种化合物都可以与 PERK 催化结构域中的关键氨基酸残基相互作用。
结论:绿原酸和槲皮素对吲哚美辛诱导的肠功能具有相当的保护作用通过抑制内质网应激介导的细胞凋亡来预防胃溃疡,但与槲皮素不同,绿原酸无法防止胃溃疡,因为它无法增加 PGE2 的产生。