水飞蓟素作为实验性胆汁淤积中的新型保肝剂:古老药物的新可能性。
摘要来源:Curr Med Chem。 2006;13(9):1055-74。 PMID:16611084
摘要作者:Fernando A Crocenzi、Marcelo G Roma
摘要:水飞蓟素是一种从牛奶中纯化的提取物蓟 (Silybum marianun (L.) Gaertn),由四种异构黄酮木脂素的混合物组成:水飞蓟宾(其主要活性成分)、异水飞蓟宾、水飞蓟宁和水飞蓟亭。这种提取物作为一种药物已经被经验使用了近 2000 年,并且仍然被用作治疗多种类型的急性和慢性肝病的药物。尽管其在临床上常规用作肝脏保护剂,但其有益作用的机制仍然很大程度上未知。这篇综述详细阐述了最近的一些研究,这些研究显示了水飞蓟素的一个新特征:一种保肝药物,即:其在肝细胞胆汁淤积实验模型中的抗胆汁淤积特性与临床相关。为此,本次综述将涵盖以下几个方面: 1.水飞蓟素的化学性质,包括化学成分和性质。 2. 水飞蓟素作为保肝剂的当前临床应用,包括水飞蓟素被认为发挥其保肝特性的机制(如果已知)。 3.胆汁形成中涉及的生理事件,以及肝细胞胆汁淤积的机制,重点关注用于重现临床感兴趣的实验性胆汁淤积疾病的药物的细胞靶标和作用机制,特别是雌激素和单羟基胆盐,其中水飞蓟素的抗胆汁淤积特性到目前为止已经过测试。 4. 最近的研究结果描述了水飞蓟素对正常胆汁分泌的影响及其在胆汁实验模型中的新颖的抗胆汁淤积特性稳态,特别强调所涉及的细胞/分子机制,包括胆汁盐合成的调节、胆汁淤积化合物的生物转化/净化、转运蛋白表达/活性的变化以及信号通路的激发。