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甲基化槲皮素衍生物对TGFβ诱导的肝星状细胞的抗纤维化作用。
摘要来源：Biochem Biophys 报告。2019 年 12 月；20:100678。 Epub 2019 年 8 月 16 日。PMID：31467991
摘要作者：Munkhzul Ganbold、Yasuhiro Shimamoto、Farhana Ferdousi、Kenichi Tominaga, Hiroko Isoda
文章归属：Munkhzul Ganbold
摘要：槲皮素 (QCT) 和异鼠李素 (ISO) 两种天然黄酮类化合物均被证明在肝纤维化模型中具有抗纤维化活性。尽管ISO是QCT的直接代谢物，但有一个甲基不同，但据报道，口服后它比QCT吸收更充分，消除更慢。我们研究的目的是调查使用大鼠肝星状细胞（HSC-T6）研究单甲基化 QCT 衍生物抗纤维化的生物效应。所有测试衍生物均由 QCT 合成。 HSC-T6 细胞经 TGFβ 诱导并用衍生物处理，然后进行细胞增殖测定、αSMA 免疫荧光染色和纤维化标志物基因表达分析。所有化合物均表现出剂量和时间依赖性的抗增殖作用。 ISO、3-O-甲基槲皮素 (3MQ) 和鼠李素 (RHA) 降低 αSMA mRNA； 3MQ 阻止 I 型胶原蛋白 mRNA 的增强；除氮杂素和 3MQ 外，其他化合物均可降低 TGFβ 诱导的 HSC 中 Timp1 mRNA 的表达。总之，根据甲基的位置，每种化合物对纤维化的不同特征具有独特的作用，尽管化合物在纤维化发展过程中的进一步作用机制仍有待研究。这些发现表明，通过在功能上添加甲基可以增强槲皮素的抗纤维化作用。现有职位。