针对尿路致病性大肠杆菌的抗粘连天然产物：我们可以从蔓越莓提取物中学到什么？
摘要来源：J Ethnopharmacol。 2020 年 7 月 15 日；257:112889。 Epub 2020 年 4 月 18 日。PMID：32311481
摘要作者：Birte Scharf、Thomas J Schmidt、Said Rabbani、Christoph Stork、 Ulrich Dobrindt、Jandirk Sendker、Beat Ernst、Andreas Hensel
文章隶属关系：Birte Scharf
摘要：民族药理学相关性： 蔓越莓果实（Vaccinium macrocarpon）的提取物传统上用于治疗尿路感染，主要是由于对尿路致病性大肠杆菌 (UPEC) 具有抗粘附活性，但确切的作用方式和负责该活性的化合物尚不清楚。
研究目的：i。研究蔓越莓提取物是否可以仅由单一成分组成或必须作为多活性化合物制剂进行评估； ii 在体外条件下筛选分离的蔓越莓相关天然产物，以查明对 UPEC 具有抗粘附作用的天然产物，然后进行计算机计算 (QSAR) 以预测潜在的抗粘附化合物；三.通过使用蔓越莓治疗志愿者的尿液样本来评估细菌转录组和 FimH 的甘露糖结合面进行调查，iv。调查除了在肾脏中诱导 Tamm Horsfall 蛋白外，提取物是否也直接作用于 UPEC。
材料和方法：通过流式细胞仪粘附测定（UPEC UTI89 对 T24 膀胱细胞）测定 105 种化合物的抗粘附活性。使用蔓越莓提取物（口服，7 天，900 毫克/天）处理的 16 名志愿者的尿液样本进行关于对细菌转录组影响的离体测试 (Illumina RNA-seq）以及与 1 型菌毛甘露糖结合域的相互作用。
结果：i.蔓越莓提取物的抗粘连作用不能归因于单一化合物或单一组分。二.未糖基化的黄酮和 B 环大量取代的黄酮醇有助于抗粘附活性。 3-8”-双黄酮和黄酮木脂素（与蔓越莓果实无关）被确定为针对 UPEC 的有效抗粘连化合物。三. QSAR 产生的模型具有良好的统计性能和足够的内部和外部预测能力。四.来自接受蔓越莓治疗的男性志愿者的尿液样本表明与 1 型菌毛的甘露糖结合结构域存在显着的相互作用，这与测试样本中 Tamm-Horsfall 蛋白的含量相关。 v 蔓越莓提取物不影响 UPEC 转录组；细菌粘附素（P-、S-菌毛、curli）的基因表达不受 ur 的影响的样本，同时观察到 1 型菌毛轻微但不显着的上调。
结论：B 环蔓越莓中的取代黄酮和黄酮醇通过抑制 FimH 介导的与宿主细胞膀胱的相互作用，有助于对抗 UPEC 的抗粘附活性上皮细胞。