蒸参中人参皂苷治疗勃起功能障碍的构效关系。
摘要来源:美国中医药杂志。 2018 年 1 月 3:1-19。 Epub 2018 年 1 月 3 日。PMID:29298510
摘要作者:英昂、余清涛、郭丽、张文松、刘金峰、李云、宋红,李平,齐连文,葛亚忠,刘鄂虎,刘群
文章来源:昂英
摘要:据报道人参具有药理作用多样。人参的治疗功效之一是增强性功能。人参皂苷被认为是主要活性成分。蒸制过程可以改变人参产品的人参皂苷成分。人参皂苷在治疗勃起功能障碍(ED)中的结构-功能关系尚未得到研究。在这项工作中,15 种不同的加工人参是通过蒸汽生产的。ming 和 13 种主要人参皂苷通过液相色谱和紫外检测进行定量,包括 Rg1、Re、Rf、Rb1、Rc、Rb2、Rf、Rk3、Rh4、20S-Rg3、20R-Rg3、Rk1 和 Rg5。使用氢化可的松诱导的小鼠模型(中医肾阳虚证)和原代海绵体平滑肌细胞(CCSMC)筛选它们的抗 ED 活性。经过120℃蒸煮4小时和5次的加工人参,经过去糖基和脱羟基转化,具有丰富的人参皂苷Rk1、Rk3、Rh4和Rg5,并产生最佳的抗ED活性。人参皂苷的糖分子数量、羟基结构和立体选择性影响其抗 ED 活性。在 13 种人参皂苷中,Rk1、Rk3、Rh4 和 Rg5 通过抑制磷酸二酯酶 5A (PDE5A) 来减少 CCSMC 中环磷酸鸟苷 (cGMP) 的降解,从而最有效地降低细胞内钙水平。 Rg5 也o 抑制缺氧诱导因子-1[式:见正文](HIF-1[式:见正文]在缺氧状态下的表达,并增加离体大鼠海绵体组织中内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的表达。这些观察结果表明,含有两对几何异构体(即Rk1/Rg5和Rk3/Rh4)的蒸参在治疗ED中的应用。