摘要标题：
类黄酮槲皮素和山奈酚是 NR4A1 拮抗剂，可抑制雌性小鼠的子宫内膜异位症。
摘要来源：内分泌学。 2023 年 8 月 28 日；164(10)。 PMID：37652054
摘要作者：Lei 张、Kumaravel Mohankumar、Gregory Martin、Fuada Mariyam、Yuri Park、Sang Jun Han、Stephen Safe
文章归属：张雷
摘要：核受体4A1（NR4A1）在子宫内膜异位症进展中发挥重要作用；子宫内膜异位病灶中的 NR4A1 水平高于正常子宫内膜，取代的双吲哚类似物 (NR4A1) 拮抗剂可抑制子宫内膜异位症小鼠的子宫内膜异位症进展。此外，黄酮类山奈酚和槲皮素是直接结合 NR4A1 的天然产物，并显着抑制人子宫内膜异位上皮细胞和基质细胞以及 Ishikaw 中固有的 NR4A1 依赖性转录活性子宫内膜癌细胞。 NR4A1 敲低以及山奈酚和槲皮素抑制 NR4A1 通过抑制表皮生长因子受体/c-Myc/生存素介导的生长促进和生存途径，抑制人子宫内膜异位上皮细胞和石川细胞的增殖，哺乳动物雷帕霉素靶标 (mTOR) 信号传导和 αSMA/CTGF/COL1A1/FN 介导的纤维化信号传导，但硫氧还蛋白结构域增加含有 5/SESN2 介导的氧化/雌激素受体应激信号。在人子宫内膜基质细胞中，NR4A1 敲低以及山奈酚和槲皮素对 NR4A1 的抑制主要通过抑制人子宫内膜基质细胞的增殖来抑制 mTOR 信号传导。此外，与体重没有任何变化的载体相比，山奈酚和槲皮素治疗还有效抑制子宫内膜异位症小鼠子宫内膜异位病灶的生长。因此，山奈酚和槲皮素是 NR4A1 拮抗剂，具有作为营养治疗的潜力y 子宫内膜异位症。