通过肉豆蔻总提取物的特定组分间接调节内源性大麻素系统。
摘要来源:Pharm Biol。 2016 年 6 月 14:1-6。 Epub 2016 年 6 月 14 日。PMID:27296774
摘要作者:Abir T El-Alfy、Sharon Joseph、Akshar Brahmbhatt、Setor Akati,Ehab A Abourashed
文章所属:Abir T El-Alfy
摘要:上下文:肉豆蔻[肉豆蔻Houtt。 (肉豆蔻科)] 具有精神活性的声誉由来已久。关于肉豆蔻用作廉价大麻替代品的轶事报道,加上之前报告的类似大麻模拟作用的研究表明,肉豆蔻可能与内源性大麻素系统相互作用。
目的:该研究评估了肉豆蔻组分与各种中枢神经系统受体的结合能力及其在应用中的潜力。与内源性大麻素系统的相互作用。
材料和方法:二氯甲烷 (DF) 和乙酸乙酯 (EF) 馏分由全肉豆蔻粉的甲醇提取物。 NIMH 精神活性药物筛选计划 (PDSP) 在一组 CNS 靶点中以 10μg/mL 浓度对 HPLC 分析的组分进行了分析。还筛选了级分的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制作用,最初浓度为 500μg/mL,然后进行浓度依赖性抑制研究。
结果:所有测试的级分均未显示出与 PDSP 中包含的 CNS 受体的显着结合 控制板。然而,两种组分均对 FAAH 和 MAGL 酶产生显着的抑制作用。 DF组分抑制FAAH和MAGL酶,IC50值分别为21.06±3.16和15.34±1.61μg/mL。同样,EF f反应显示 FAAH 和 MAGL 抑制作用,IC50 值分别为 15.42 ± 3.09 和 11.37 ± 6.15 μg/mL。
讨论和结论: 该研究提供了肉豆蔻相互作用的第一个证据通过抑制内源性大麻素分解代谢酶与内源性大麻素系统发生作用。这种机制提供了对报道的大麻样作用的深入了解,并扩大了肉豆蔻的潜在治疗效用。