橄榄苦苷在干眼治疗中的眼部应用：配方研究和生物学评价。
摘要来源：Pharmaceuticals （巴塞尔）。 2021 年 11 月 12 日；14(11)。 Epub 2021 年 11 月 12 日。PMID：34832933
摘要作者：Susi Burgalassi、Erica Zucchetti、Elena Birindelli、Silvia Tampucci、 Patrizia Chetoni、Daniela Monti
文章归属：Susi Burgalassi
摘要：背景：橄榄苦苷已为人所知由于其众多的药理特性，但其在眼部的活性尚未得到研究。该研究旨在验证以橄榄苦苷 (OLE) 为基础的滴眼液在治疗干眼症的功效和治疗干眼症的稳定性方面的可能用途。
方法：OLE与HP-β-环糊精共沉淀，将所得复合物封装于由Lipoid S100和胆固醇组成的脂质膜在不同pH缓冲溶液中水合而制备的脂质体。通过超声处理或挤压使水合囊泡收缩。通过差示扫描量热法、ATR-FTIR、动态光散射分析和显微镜检查，从物理化学角度对制剂进行了表征。随后，评估了 OLE 对兔角膜上皮细胞 (RCE) 高渗和氧化应激的保护活性。
结果：与超声处理获得的脂质体囊泡相比，挤出后获得的脂质体囊泡表现出更高的包封率（高达80.77%），并且脂质体在pH下水合5.5 溶液倾向于封装 m矿石比中性矿石。超声波产生二维脂质体群，其中最大的达到 2149 nm。相反，挤出的脂质体显示出约250 nm的均匀直径。与环糊精络合以及随后封装在脂质体中大大增加了 OLE 在水溶液中的稳定性，特别是在 4°C 下和对于挤出制剂。 OLE 水溶液（OLE7.4-sol，参考）和中性挤出脂质体（F7.4-e）在 RCE 细胞上具有良好的耐受性。此外，OLE 能够控制高渗透压对眼表细胞的影响，并防止氧化应激引起的细胞活力丧失。