用白藜芦醇前药进行预防性口服治疗可显着减少啮齿动物的结肠炎症。
摘要来源：《J Med Chem》。 2010 年 10 月 28 日；53(20)：7365-76。 PMID：20866032
摘要作者：Mar Larrosa、Joao Tomé-Carneiro、María J Yáñez-Gascón、David Alcántara、María V Selma、David Beltrán、María T García-Conesa、Cristina Urbán、Ricardo Lucas、Francisco Tomás-Barberán、Juan C Morales、Juan Carlos Espín
文章隶属关系：植物性食品质量、安全和生物活性研究小组, 食品科学与技术系, CEBAS-CSIC, 30100 Campus de Espinardo, Murcia,西班牙。
摘要：目前尚无针对炎症性肠病 (IBD) 的药物或明确的手术治疗方法。天然存在的多酚白藜芦醇具有抗炎特性。然而，其快速新陈代谢降低了其在结肠中的有效性名词将活性分子靶向结肠的前药设计为 IBD 的治疗提供了机会。在此，我们探讨了不同白藜芦醇前药和前药在小鼠葡聚糖硫酸钠（DSS）模型中改善结肠炎症的功效。小鼠喂食极低剂量（相当于 70 公斤体重的人 10 毫克）白藜芦醇-3-O-(6-O-丁酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷 (6) 或白藜芦醇-3-O- (6-O-辛酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷 (7) 未出现结肠炎症状，并且与相比，疾病活动指数 (DAI) 提高了 6 倍白藜芦醇。我们的结果表明，这些前药发挥双重作用：（1）它们阻止白藜芦醇的快速代谢，并向结肠输送更多量的白藜芦醇；（2）它们减少粘膜屏障失衡并预防腹泻，从而促进作用结肠粘膜中递送的白藜芦醇。