一种天然植物来源的二氢异甜菊醇可防止霍乱毒素诱导的肠液分泌。
摘要来源:J Pharmacol Exp Ther。 2008 年 2 月;324(2):798-805。 Epub 2007 年 11 月 21 日。PMID:18032573
摘要作者:Prapapimon Pariwat、Sureeporn Homvisasevongsa、Chatchai Muanprasat,Varanuj Chatsudthipong
文章隶属:Department of Physiology,Faculty of Science, Mahidol University, Rama 6 Rd., Phayathai,Bangkok 10400,Thailand。
摘要:甜菊苷及其主要成分据报道,代谢物甜菊醇会影响多种组织中的离子转运,例如肾脏、胰腺和肠。在人 T84 上皮细胞系中研究了甜菊苷、甜菊醇及其类似物对肠道 Cl(-) 分泌的影响。短路电流测量表明,甜菊醇和类似物异甜菊醇、二氢异甜菊醇和异甜菊醇viol 16-oxime 以剂量依赖性方式抑制毛喉素诱导的 Cl(-) 分泌,IC(50) 值分别为 101、100、9.6 和 50 microM,而母体化合物甜菊苷则没有作用。顶端Cl(-)电流测量表明二氢异甜菊醇靶向囊性纤维化跨膜调节因子(CFTR)。二氢异甜菊醇的抑制作用是可逆的,并且与细胞内 cAMP 水平的变化无关。此外,二氢异甜菊醇不影响钙激活的氯化物分泌和T84细胞活力。使用霍乱毒素诱导肠液分泌的小鼠闭环模型进行的体内研究表明,腔内注射 50 µM 二氢异甜菊醇可减少 88.2% 的肠液分泌,而不会改变液体吸收。这些结果表明二氢异甜菊醇和类似化合物可能是一类新型 CFTR 抑制剂,可用于止泻药的进一步开发。