枸杞提取物及其牛磺酸成分抑制人视网膜色素上皮细胞中 PPAR-γ 依赖性基因转录：对糖尿病视网膜病变治疗的可能影响。
摘要来源：< p>Biochem Pharmacol。 2011 年 11 月 1 日；82(9):1209-18。 Epub 2011 年 7 月 27 日。PMID：21820420
摘要作者：MK Song、NK Salam、Basil D Roufogalis、TH W Huang
文章所属单位：澳大利亚悉尼大学药学院，新南威尔士州 2006 年。< /p>摘要：
过氧化物酶体增殖物激活受体-γ（PPAR-γ）参与糖尿病视网膜病变的发病机制。糖尿病视网膜病变是一种可预防的微血管糖尿病并发症，会损害人视网膜色素上皮细胞。牛磺酸在枸杞子中含量丰富，据报道对糖尿病视网膜病变有益。然而，机械其行动的意义尚不清楚。因此，我们研究了枸杞子提取物对糖尿病视网膜病变模型（视网膜 ARPE-19 细胞系）的作用机制，并鉴定了枸杞子活性成分牛磺酸的受体功能提取物，可能对糖尿病视网膜病变具有保护作用。我们首次证明，在转染 PPAR-γ 报告基因的 HEK293 细胞系中，L. barbarum 提取物及其牛磺酸成分剂量依赖性地增强 PPAR-γ 荧光素酶活性。选择性 PPAR-γ 拮抗剂 GW9662 显着降低了该活性。此外，L. barbarum 提取物和牛磺酸剂量依赖性地增强 PPAR-γ mRNA 和蛋白质的表达。在炎症模型中，ARPE-19 细胞暴露于高葡萄糖 L. barbarum 提取物，牛磺酸下调编码 MMP-9、纤连蛋白的促炎介质的 mRNA 以及 COX-2 和 iNOS 蛋白的表达。是的。预测的牛磺酸在 PPAR-γ 配体结合位点的结合模式模拟了已知 PPAR-γ 激动剂的关键静电相互作用。我们得出的结论是，L. barbarum 提取物激活 PPAR-γ 与其牛磺酸含量相关，并且至少可以部分解释其在糖尿病视网膜病变进展中的用途。