来自黄药子的薯蓣皂苷元:治疗 II 型糖尿病的新药,具有对 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶的抑制活性。
摘要来源:< 《公共科学图书馆》一号。 2014 年;9(9):e106039。 Epub 2014 年 9 月 12 日。PMID:25216353
摘要作者:Sougata Ghosh、Piyush More、Abhishek Derle、Ajay B Patil、Pramod Markad、Adersh Asok、Navanath Kumbhar、Mahemud L Shaikh、Boppana Ramanamurthy、Vaishali S Shinde、Dilip D Dhavale、 Balu A Chopade
文章归属:Sougata Ghosh
摘要:糖尿病是一种以餐后高血糖(PPHG)为特征的多因素代谢性疾病。α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制剂的目标探索新的治疗药物。在此报告我们的承诺f 黄药子及其生物活性原理,薯蓣皂苷元作为新型α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制剂。黄花球茎的石油醚、乙酸乙酯、甲醇和70%乙醇(v/v)提取物中,乙酸乙酯提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制率最高,分别为72.06±0.51%和82.64±2.32% 。乙酸乙酯提取物的 GC-TOF-MS 分析表明存在高薯蓣皂苷元含量。通过 FTIR、1H NMR 和 13C NMR 分离和鉴定薯蓣皂苷元,并通过 HPLC 确认,显示对 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶的抑制分别高达 70.94 ± 1.24% 和 81.71 ± 3.39%。动力学研究证实了薯蓣皂苷元与 α-淀粉酶的非竞争性结合模式,这通过 Km 和 Vm 的降低来表明。相互作用研究表明,在薯蓣皂苷元存在下,α-淀粉酶的内在荧光会被猝灭。类似地,圆二色光谱法显示 208 nm 和 222 nm 处的负驼峰峰减少。分子对接表明Asp300 的羧基之间存在氢键作用,而 α-淀粉酶的 Tyr62、Trp58、Trp59、Val163、His305 和 Gln63 残基之间存在疏水相互作用。薯蓣皂苷元与 α-葡萄糖苷酶的两个催化残基(Asp352 和 Glu411)相互作用。这是同类报告中的第一份,为使用薯蓣皂苷元作为 II 型糖尿病的新候选药物提供了强有力的科学依据。