摘要标题：
[纳米脂质体槲皮素抑制肝细胞癌恶性腹水形成]。
摘要来源：艾郑。 2006 年 8 月；25(8):941-5。 PMID：16965672
摘要作者：袁志平、陈丽娟、魏玉泉、范林宇、唐明海、杨光利
摘要：背景与目的：槲皮素是一种具有多种生物活性的潜在化疗药物。然而槲皮素的难溶性严重限制了其临床应用。本研究旨在探讨聚乙二醇化纳米脂质体包裹的槲皮素的生物分布及其对小鼠肝细胞癌癌性腹水形成的治疗作用。方法：采用常规旋转蒸发法制备槲皮素纳米脂质体。 BALB/c小鼠右腋下前部接种肝细胞癌细胞（H22）12天后不同时间点血管内注射纳米脂质体槲皮素1.5 mg/只（以槲皮素计）。采用高压液相色谱法(HPLC)检测血浆、肿瘤组织和正常器官中槲皮素的含量。将不同剂量的纳米脂质体槲皮素腹腔给予荷瘤小鼠以确定最佳剂量。荷瘤小鼠腹腔注射100 mg/kg纳米脂质体槲皮素，每天一次，持续14天。评估恶性腹水的形成、体重增加、生存时间和腹膜毛细血管通透性。流式细胞术检测腹水中凋亡细胞。结果：槲皮素纳米脂质体为球形颗粒，药物含量（W/W）为25%，直径为130+/-20 nm。纳米脂质体槲皮素在肿瘤组织中有效聚集，半衰期为4 h。纳米脂质体槲皮素抑制肝癌模型恶性腹水的形成剂量依赖性方式。此外，与PBS对照相比，100 mg/kg纳米脂质体槲皮素显着增强荷瘤小鼠腹水中癌细胞的凋亡，抑制体重增加，降低腹膜毛细血管通透性，延长荷瘤小鼠的生存时间。结论：槲皮素纳米脂质体能够有效地在肿瘤组织中积累，抑制恶性腹水的形成，可能作为一种潜在的抗肿瘤药物，值得进一步研究。