摘要标题:
黄连根茎中的胆碱酯酶抑制生物碱。
摘要来源:Bioorg Chem. 2018 年 2 月 23 日;77:625-632。 Epub 2018 年 2 月 23 日。PMID:29502023
摘要作者:Thao Quyen Cao、Quynh-Mai Thi Ngo、Su Hui Seong、Ui Joung Youn、Jeong Ah Kim、Junheon Kim、Jin-Cheol Kim、Mi Hee Woo、Jae Sue Choi , Byung Sun Min
文章归属:Thao Quyen Cao
摘要:黄连在传统东方医学中被用作药草。在本研究中,对中华栲水提取物进行化学研究,鉴定出两种新的季铵原小檗碱 (1, 2)、一种新的三环酰胺 (3) 以及五种已知化合物。通过一维和二维核磁共振和高分辨率质谱分析以及与文献报道的比较,阐明了它们的化学结构。化合物 4、5 和 7 显示出效力对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制作用,IC 值分别为 1.1、5.6 和 12.9μM。化合物 2 和 4 对丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抑制作用,IC 值分别为 11.5 和 27.8μM。研究动力学活性以找出所涉及的酶抑制类型。化合物5和7显示的AChE抑制类型是非竞争性的;化合物2对BChE的抑制作用也是非竞争性的。