摘要标题:

C60 多加合物通过双重乙酰胆碱酯酶抑制和抗氧化特性调节淀粉样蛋白-β 纤维颤动:体外和计算机研究。

摘要来源:

J Alberts Dis。 2022 年;87(2):741-759。 PMID:35367963

摘要作者:Melchor Martínez-Herrera、Susana Figueroa-Gerstenmaier、Perla Y López-Camacho、Cesar Millan-Pacheco、Miguel A Balderas-Altamirano、Graciela Mendoza-Franco、Franciscos García-Sierra、Lizeth M Zavala-Ocampo ,Gustavo Basurto-Islas

文章所属:

Melchor Martínez-Herrera

摘要:

背景:淀粉样蛋白- β(Aβ) 原纤维会诱发认知障碍和神经元损失,导致阿尔茨海默病 (AD) 的发作。抑制 Aβ 聚集已被提议作为 AD 的治疗策略。 Pristine C60 已显示出与 Aβ 肽相互作用的能力,并在干扰原纤维形成,但在体外和体内诱导显着的毒性作用。

目的:评估一系列药物的潜力

方法:一系列带有四到六个二乙基丙二酰基的C60多重加合物及其相应的二钠-丙二酰基取代基被合成为单独的异构体。在体外、细胞和计算机中评估了它们抑制 Aβ 原纤维化的潜力。体外评估抗氧化活性、乙酰胆碱酯酶抑制能力和毒性。

结果:多加合物调节 Aβ 原纤维形成而不诱导细胞毒性,并且取代基的数量和极性在加合物调节 Aβ 聚集的功效中起着重要作用。富勒烯-Aβ相互作用的分子机制调制被识别。此外,富勒烯衍生物表现出抗氧化能力并降低乙酰胆碱酯酶活性。

结论:C60的多重加合物是新型多靶点- 定向配体分子有望成为 AD 疗法开发的起点。

研究类型 : 体外研究
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治疗物质 : 碳 60,

重点研究课题

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