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Deguelin 通过靶向头颈鳞状细胞癌细胞系中的 EGFR-Akt 和 IGF1R-Akt 通路诱导细胞凋亡。
摘要来源：生物医学研究国际。 2015；2015：657179。 Epub 2015 年 5 月 17 日。PMID：26075254
摘要作者：马场悠、藤井雅人、前田丰信、铃木敦子、汤泽聪、加藤康正
文章所属单位：马场悠
摘要：Deguelin 是一种来自非洲植物 Mundulea sericea（豆科）的鱼藤化合物，已被证明具有抗肿瘤活性，但生长因子受体介导的信号通路在头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 中的确切作用目前仍不清楚。在本研究中，我们研究了德桂林对 Epi 的影响。HNSCC 细胞系中的真皮生长因子受体 (EGFR) 和胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 通路。流式细胞术分析显示，九角藻素处理的细胞中膜联蛋白 V 阳性积累，表明九角藻素诱导细胞凋亡。鱼胶素诱导的细胞凋亡伴随着 IGF1R、Akt 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) 的组成型磷酸化水平的降低。 LY294002 介导的磷脂酰肌醇 3 激酶（Akt 激活的上游效应子）的抑制会增加聚（ADP-核糖基）聚合酶（PARP）的裂解，但 U0126 抑制 ERK 则不会。 Deguelin 抑制 IGF-1 和 EGF 诱导的 Akt 激活。研究结果表明，德桂林通过靶向EGFR、IGF1R等双轴Akt信号通路发挥抗肿瘤作用，为HNSCC患者提供了一种适用的治疗策略。