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Deguelin 增强 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (AG1478) 在 PIK3CA 突变头颈鳞状细胞癌中的凋亡活性。
摘要来源：国际分子科学杂志。 2017 年 1 月 26 日；18(2)。 Epub 2017 年 1 月 26 日。PMID：28134774
摘要作者：Yuh Baba、Toyonobu Maeda、Atsuko Suzuki、Satoshi Takada、Masato Fujii、Yasumasa Kato
文章归属：Yuh Baba
摘要：头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 已知对表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂具有内在耐药性。到目前为止，使用 EGFR 抑制剂作为单一药物治疗 HNSCC 的临床结果令人失望。在这里，我们的目的是研究使用 AG147 的联合治疗是否8（EGFR 酪氨酸激酶抑制剂）和 deguelin（一种从非洲植物中分离出来的鱼藤素）可以增强 AG1478 在 HNSCC 中的抗肿瘤作用。对于野生型 Ca9-22 细胞，AG1478 单独抑制 ERK 和 AKT 的磷酸化水平并诱导细胞凋亡。相反，对于野生型和突变型的HSC-4细胞，单独的AG1478既不抑制AKT的磷酸化水平，也不诱导细胞凋亡，但它抑制ERK磷酸化。强制表达组成型活性（G1633A突变）显着降低AG1478对野生型Ca9-22细胞的凋亡作用。当用 AG1478 和 deguelin 组合处理具有 G1633A 突变的 HSC-4 细胞时，通过抑制 AKT 途径观察到组合对细胞凋亡诱导的影响。这些结果表明，EGFR酪氨酸激酶抑制剂与德桂林联合应用是治疗突变HNSCC的潜在治疗方法。