摘要标题：
Deguelin，一种 Aurora B 激酶抑制剂，在人食管鳞状细胞癌中表现出有效的抗肿瘤作用。
摘要来源：EBioMedicine。 2017 年 12 月；26:100-111。 Epub 2017 年 11 月 3 日。PMID：29129699
摘要作者：于新芳、梁琪、刘文斌、周力、李伟、刘海丹
文章所属单位：于新芳
摘要：Aurora B 激酶已成为有丝分裂的关键调节因子，Aurora B 活性的失调与人类癌症的发生和进展密切相关。在本研究中，我们发现 Aurora B 在人食管鳞状细胞癌 (ESCC) 中过度表达，高水平的 Aurora B 蛋白与 ESCC 患者较差的总生存率相关。 Aurora B 的消耗减弱了 ESCC 细胞的恶性表型。重要的是，我们证明了天然化合物德桂林（deguelin）具有深远的影响。通过抑制 Aurora B 活性对 ESCC 产生抗肿瘤作用。 Deguelin 有效抑制体外 Aurora B 激酶活性。计算机对接研究进一步表明，deguelin 对接至 Aurora B 的 ATP 结合袋中。抑制 Aurora B 活性可减弱 ESCC 细胞的生长，导致 G2/M 细胞周期停滞、多倍体细胞形成和诱导凋亡。敲低 Aurora B 会降低 ESCC 细胞对鱼胶肽的敏感性。体内结果表明，Deguelin 阻断组蛋白 H3 的磷酸化，抑制 ESCC 肿瘤异种移植物的生长。总体而言，我们确定德桂林是一种有效的 Aurora B 抑制剂，值得在其他动物模型和 ESCC 治疗中进一步研究。