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葫芦素 B 抑制皮肤鳞状细胞癌细胞系生长、阻止细胞周期并增强顺铂的抗增殖功效。
摘要来源：Int J Oncol。 2010 年 9 月；37(3):737-43。 PMID：20664943
摘要作者：Weikai Chen、Amanda Leiter、Dong Yin、Muriel Meiring、Vernon J Louw、H Phillip Koeffler
文章隶属关系：Weikai Chen
摘要：皮肤鳞状细胞癌细胞癌（CSCC）是第二常见的皮肤癌，具有很大的转移风险，导致临床治疗失败。本研究调查了三萜类化合物葫芦素 B (CuB) 的抗 CSCC 作用。剂量反应研究表明 CuB 抑制 CSCC 50% 的生长 (ED50)细胞系（SRB1、SRB12、SCC13、COLO16）在 4 x 10(-7)-10(-5) M 的液体培养中。软琼脂测定表明，几乎所有的 CSCC 克隆细胞在 10(-7) 时均受到抑制）M CuB。 FACS分析发现化合物(10(-7)M,48h)引起G2/M阻滞。 CSCC细胞在暴露于CuB(10(-7)M)后60分钟内经历了深刻的形态变化，变圆并失去伪足。 CuB (10(-7) M) 在将细胞脉冲暴露于药物（24 小时）、洗涤并在正常培养基中再培养 24 小时后引起显着的多核。通过蛋白质印迹分析发现，该药物（10（-8）-10（-6）M，3-24小时）降低了SRB1和SRB12细胞系中CDC2和细胞周期蛋白B1的水平。 10(-7)M CuB抑制SRB1和SRB12细胞的迁移。有趣的是，CuB 协同增强顺铂在 CSCC 中的抗增殖作用。综上所述，CuB对CSCC细胞具有显着的抗增殖活性。该药物的体内研究和临床试验应在 CSCC 中寻求药物。