从番荔枝中提取的 Acetogenin 阻止 PA-1 卵巢癌细胞中 EGF 的作用。
摘要来源：Protein Pept Lett。 2020 年 9 月 16 日。Epub 2020 年 9 月 16 日。PMID：32938339
摘要作者：Loganayaki Periyasamy、Bharathi Muruganantham、Malarvizhi Deivasigamani、Hariprasath Lakshmanan、Sridhar Muthusami
文章隶属关系：Loganayaki Periyasamy
摘要：背景：在卵巢癌患者中，表皮生长因子 (EGF) 循环水平的增加是显而易见的。卵巢癌细胞表现出表皮生长因子 (EGFR) 的信号通路并对 EGF 做出反应。番荔枝 (AM) 已被证明可以减少卵巢细胞增殖，但 AM 在调节 EGF 作用中的作用尚未有报道。
目的：在本研究中，我们提出分馏化合物acetogenin可以抑制EGF刺激后EGFR调节的信号级联（例如MAPK7 / PI3K-Akt / mTOR / STAT）的激活。
方法：制备整个 AM 植物的乙醇提取物，并进行薄层色谱 (TLC) 来表征次生代谢物和每个组分使用kedde试剂评估acetogenin的存在。然后测试了 acetogenins 对 PA-1 卵巢癌细胞在基础和 EGF 刺激条件下存活的影响。为了描述 acetogenin 在 EGFR 信号级联中的作用，进行了计算机对接研究。
结果： acetogenin 降低了 EGF 诱导的 PA-1 卵巢癌细胞的活力，这表明 acetogenin 具有 EGF 抑制作用。对接研究具体说明，当acetogenin与TK和RU结合后导致EGF减少，从而诱导PA-1卵巢癌细胞的存活。
讨论：本研究中报道的 acetogenin 的重要调节作用表明 AM 中的 acetogenin 具有显着的抗癌活性。对 acetogenin 功能的计算机研究预测，它与 EGFR 的 Asp837（磷酸受体位点）特异性结合，这对于 TK 结构域和 RU 中底物的磷酸化至关重要，从而促进下游信号传导。
结论：这项研究提出，从 AM 中分离出的 acetogenin 通过受损的 EGF 信号传导有效抑制 PA-1 卵巢癌细胞的存活。