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一种新型桦木酸衍生物 SYK023，可抑制肺癌生长和恶性肿瘤。
摘要来源：Oncotarget。 2015年5月30日；6(15):13671-87。 PMID：25909174
摘要作者：Tsung-I Hsu、Ying-Jung Chen、Chia-Yang Hung、Yi-Chang Wang、Sin-Jin Lin、Wu-Chou Su、Ming-Derg Lai、Sang-Yong Kim、Qiang Wang 、钱克多、后藤增雄、赵宇、柏田芳树、李国雄、张文昌、洪建钟
文章所属单位：徐政一
摘要：在此，我们通过使用KrasG12D或EGFRL858R驱动的两种肺癌小鼠模型评估了新型桦木酸（BA）衍生物SYK023的抗癌作用和分子机制。我们发现 SYK023 抑制肺肿瘤增殖，且无需体内副作用或体外原代肺细胞的细胞毒性。 SYK023 触发内质网 (ER) 应激。阻断 SYK023 处理的细胞中的 ER 应激可抑制 SYK023 诱导的细胞凋亡。此外，我们发现细胞周期相关基因，包括细胞周期蛋白A2、B1、D3、CDC25a和CDC25b的表达下降，而p15INK4b、p16INK4a和p21CIP1的表达在SYK023处理后增加。最后，低剂量的 SYK023 显着降低了体外和体内肺癌转移。 SYK023 下调了与细胞迁移相关的多个基因（包括突触蛋白）的表达，从而损害了 F-肌动蛋白聚合和转移。因此，SYK023可能成为转移性肺癌的潜在治疗药物。