(-)-Oleocanthal 作为控制肺癌的双重 c-MET-COX2 抑制剂。
摘要来源：营养素。 2020 年 6 月 11 日；12(6)。 Epub 2020 年 6 月 11 日。PMID：32545325
摘要作者：Abu Bakar Siddique、Phillip C S R Kilgore、Afsana Tajmim、Sitanshu S Singh、Sharon A Meyer、Seetharama D Jois、Urska Cvek、Marjan Trutschl、Khalid A El Sayed
文章归属：Abu Bakar Siddique
摘要：肺癌 (LC) 是美国死亡率最高的癌症。LC 患者的总体生存率较低，可用的治疗选择有限。间充质上皮转化因子 (c-MET) 和环氧合酶 2 (COX2) 的失调会在部分患者中引发侵袭性 LC 谱。这富含地中海特级初榨橄榄油 (EVOO) 的饮食已被证明可以降低多种恶性肿瘤的发病率。 (-)-Oleocanthal (OC) 是一种天然存在的酚类环环烯醚萜，仅存在于 EVOO 中，并通过靶向 c-MET 显示出抗乳腺癌和其他癌症活性。这项研究显示了 OC 通过 c-MET 和 COX-2 双重靶向抑制 LC 进展和转移的新能力。蛋白质印迹分析和 COX 酶测定显示，体外肺腺癌细胞 A549 和 NCI-H322M 中总 c-MET 水平和活化 c-MET 水平显着降低，COX1/2 活性受到抑制。此外，OC治疗对HGF诱导的LC细胞迁移产生剂量依赖性抑制。在裸鼠尾静脉注射模型中，每日口服 10 mg/kg OC 治疗 8 周，显着抑制 LC A549-Luc 进展，并防止转移至脑和其他器官。此外，经 OC 治疗的肺肿瘤的微阵列数据显示出明显的证实 c-MET 和 COX2 双重靶向的基因特征。因此，基于 EVOO 的 OC 是一种有效的先导药物，具有转化潜力，可用作控制 LC 进展和转移的前瞻性营养保健品。