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芹菜素抑制乳腺癌细胞生长：ERα 和 HER2/neu 的作用。
摘要来源：Acta Naturae。 2015年7月-9月；7(3):133-9。 PMID：26483970
摘要作者：A M Scherbakov、O E Andreeva
文章隶属关系：A M Scherbakov
摘要：植物雌激素是一组具有雌激素样活性的植物源化合物。在哺乳动物中，植物雌激素与雌激素受体（ER）结合并参与细胞生长和基因转录的调节。有一些关于植物雌激素在不同癌细胞系中的细胞毒性作用的报道。本研究的目的是测量植物雌激素对不同 ER 表达水平的乳腺癌细胞的活性，并洗脱确定由先导化合物调节的分子途径。研究中使用的方法包括免疫印迹、荧光素酶报告载体转染和 MTT 测试。我们证明 ER+ 和 ER- 乳腺癌细胞系对细胞毒性刺激的反应不存在显着差异：用高剂量植物雌激素（芹菜素、金雀异黄素、槲皮素、柚皮素）治疗 ER- 阳性和 ER- 乳腺癌细胞系具有相同的效率。阴性细胞。将乳腺癌细胞与芹菜素一起孵育，结果显示该化合物具有最高的细胞毒性；相反，柚皮素处理导致低细胞毒活性。结果表明，高剂量的芹菜素 (50μM) 不会表现出雌激素样活性，并且可以抑制 17β-雌二醇对 ER 的激活。在芹菜素存在的情况下培养 HER2 阳性乳腺癌 SKBR3 细胞会导致 HER2/neu 表达下降，并伴有凋亡底物 PARP 的裂解。因此，细胞毒作用植物雌激素与乳腺癌细胞的类固醇受体无关。芹菜素被发现是最有效的植物雌激素，可强烈抑制乳腺癌细胞（包括 HER2 阳性细胞）的生长。