摘要标题：
Deguelin 下调凋亡蛋白抑制剂选择性诱导乳腺癌细胞凋亡。
摘要来源：Mol Pharmacol。 2007 年 1 月；71(1):101-11。 Epub 2006 年 10 月 11 日。PMID：17035597
摘要作者：Xiang-Hong Peng、Prasanthi Karna、Ruth M ORegan、Xiuju Liu、Rajesh Naithani、Robert M Moriarty、William C Wood、Ho-Young Lee、Lily Yang
文章来源：彭向红
摘要：正常细胞和肿瘤细胞中差异调节的凋亡信号的识别使得癌细胞选择性疗法的发展成为可能。越来越多的证据表明，凋亡抑制剂 (IAP) 蛋白 survivin 和 XIAP 在肿瘤细胞中高表达，但在正常成人组织中不存在或表达水平非常低。我们发现，用 10 至 100 nM 德桂林（一种源自天然产物，显着降低生存素和 XIAP 的水平，诱导人乳腺癌细胞凋亡，但不诱导正常细胞凋亡。值得注意的是，我们检测到裂解的聚（ADP-核糖）聚合酶水平升高，这是 caspase 激活的标志，但在经九皮胶处理的癌细胞中 caspase 活性没有显着增加。我们的结果表明，德桂林对 IAP 的严重下调释放了其对癌细胞中预先存在的活性 caspase 的抑制活性，无需进一步激活 caspase 即可诱导细胞凋亡。由于正常细胞的 p-AKT、XIAP、生存素和预先存在的 caspase 活性水平非常低，因此德桂林对这些细胞几乎没有影响。此外，我们发现，德桂林与化疗药物联合使用，可以选择性地增强药物诱导的人肿瘤细胞凋亡，这表明德桂林具有巨大的化疗增敏潜力，可能成为一种新的治疗药物。乳腺癌的发病率。