葛根异黄酮对 MCF-7 人乳腺癌细胞雌激素活性和抗增殖的双重作用。
摘要来源：Bioorg Chem. 2019 年 3 月；83:135-144。 Epub 2018 年 10 月 10 日。PMID：30352359
摘要作者：Soo-Yeon Ahn、Mun Seok Jo、Dahae Lee、Seon-Eun Baek、Jiwon Baek、Jae Sik Yu、Jeyun Jo、Hwayoung Yun、Ki Sung Kang、Jeong-Eun Yoo, Ki Hyun Kim
文章归属：Soo-Yeon Ahn
摘要：葛根 (PLR)，众所周知的葛根，最近已在西方膳食补充剂中上市销售对于更年期症状。其作用的科学依据归因于植物雌激素的作用。本研究旨在研究从 P. lobata 根中分离出的异黄酮类化合物的雌激素样活性及其对乳腺癌细胞增殖影响的安全性。名词在电子筛选测定中，PLR 的粗甲醇提取物以浓度依赖性方式显着增加 MCF-7 细胞的增殖。在通过甲醇提取物的溶剂分馏获得的四个级分中，正丁醇级分在所有测试浓度下都具有显着的雌激素样活性。对正丁醇馏分进行植物化学分析，分离出 10 种异黄酮 (1-10)，其中金雀异黄酮 (10) 在所有测试浓度下均具有显着的类雌激素活性。与单独使用 17β-雌二醇相比，金雀异黄素和 17β-雌二醇处理显着增强了这些活性，并且这种作用是通过 MCF-7 细胞中雌激素受体 (ER)α 和磷酸化 ERα 表达降低介导的。在细胞毒性测定中，金雀异黄素 (10) 在 ER 阳性 MCF-7 和 ER 阴性 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中均表现出显着的细胞毒性。这种细胞毒性的特点是诱导凋亡细胞染色与膜联蛋白 V 结合与 Alexa Fluor 488 一起使用，并涉及 MCF-7 细胞中线粒体独立和依赖的凋亡途径的激活。我们的研究结果表明，金雀异黄素 (10) 在 MCF-7 乳腺癌细胞中具有依赖于 ER 通路激活的雌激素样作用以及由凋亡通路而非 ER 通路介导的抗增殖作用。