摘要标题：
不同氧杂蒽酮对抗多重耐药人类肿瘤细胞的结构-活性关系。
摘要来源：Bioorg Med Chem Lett。 2017 年 2 月 1 日；27(3):447-449。 Epub 2016 年 12 月 20 日。PMID：28065566
摘要作者：王其文、马晨耀、马云、李翔、陈勇、陈建伟
文章来源：王其文
摘要：从Securidaca inappendiculata Hassk的茎中天然分离得到13种氧杂蒽酮，这些化合物的构效关系（SAR）比较预测其针对三种人类多重耐药 (MDR) 细胞系 MCF-7/ADR、SMMC-7721/Taxol 和 A549/Taxol 细胞的细胞毒活性。结果表明，所选的氧杂蒽酮对不同的人肿瘤细胞系的生长表现出不同的强效细胞毒活性，并且大多数氧杂蒽酮表现出选择性细胞毒活性。对 SMMC-7721/Taxol 细胞的毒性。此外，一些测试的氧杂蒽酮显示出比已广泛应用于临床的顺铂更强的细胞毒性。 SAR分析表明，不同氧杂蒽酮的细胞毒活性主要受甲氧基和羟基的数量和位置影响。含有较多游离羟基和甲氧基的氧杂蒽酮显着提高细胞毒活性，尤其是含有C-3羟基和C-4甲氧基的氧杂蒽酮。