来自藤黄果壳的新型氧杂蒽酮和细胞毒性成分可对抗人肝细胞、乳腺癌和结直肠癌细胞系。
摘要来源：J Ethnopharmacol。 2017 年 1 月 17 日。Epub 2017 年 1 月 17 日。PMID：28108382
摘要作者：Gamal A Mohamed、Ahmed M Al-Abd、Ali M El-Halawany、Hossam M Abdallah、Sabrin R M Ibrahim
文章归属：Gamal A Mohamed
摘要：民族药理学相关性：癌症已开始超越以下之一最慢性疾病是发展中国家和发达国家死亡的主要原因。 Garcinia mangostana L.（山竹，Guttiferae）被誉为水果皇后，是最受欢迎的热带水果之一。东南亚国家有栽培：马来西亚、印度尼西亚、斯里兰卡、缅甸、泰国、腓立比其他传统上，山竹的许多部分被用来治疗各种疾病，如腹痛、痔疮、食物过敏、关节炎、白带、淋病、腹泻、痢疾、伤口感染、化脓和慢性溃疡。
研究目的：虽然已报道该植物具有抗癌活性，但该研究的目的是分离和表征山竹的活性代谢物并测量它们的细胞毒性特性。本研究探讨了受试化合物的抗增殖/细胞毒性作用机制。
材料和方法：风干果壳中的 CHCl3 部分在 SiO2、RP18、Diaion HP-20 和聚酰胺柱上反复进行色谱分析，以提供十四种化合物。这些代谢物的结构已通过 UV、IR、1D 和 2D NMR 测量以及 HRESIMS 证明。阿迪提仅使用 SRB-U 测定评估所有化合物针对 MCF-7、HCT-116 和 HepG2 细胞系的细胞毒性潜力。使用 DNA 含量流式细胞仪测试了潜在有效化合物的抗增殖和细胞周期干扰作用。利用膜联蛋白-V/PI差异染色结合流式细胞仪研究了细胞死亡诱导机制。
结果：CHCl3 可溶部分提供了两种新的呫吨酮：山竹烷酮 V (1) 和 VI (2)，以及十二种已知化合物：山竹烷酮 IV (3) ),β-山竹素 (4)、山竹酮 E (5)、α-山竹素 (6)、去甲山竹素 (7)、山竹酮 D (8)、aromadendrin-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷 (9)、 1,2,4,5-四羟基苯 (10)、2,4,3`-三羟基二苯甲酮-6-O-β-吡喃葡萄糖苷 (11)、maclurin-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（罗丹酮）(12) 、表儿茶素 (13) 和 2,4,6,3`,5`-五羟基二苯甲酮 (14)。只有化合物 5 显示出显着的抗增殖作用活性/细胞毒性作用，IC50 范围为 15.8 至 16.7μM。化合物 3、4 和 6 显示出中度至弱的细胞毒性作用（IC50 范围为 45.7 至 116.4μM）。使用 DNA 含量流式细胞术，发现只有 5 个诱导细胞周期明显停滞在 G0/G1 期，这表明其具有抗增殖特性。此外，通过使用annexin V-FITC/PI差异染色，5通过诱导HepG2和HCT116细胞凋亡和坏死来诱导细胞杀伤作用。化合物3仅在HCT116细胞中产生坏死和凋亡。相反，6诱导HepG2细胞凋亡和坏死，以及HCT116细胞中度坏死。
结论：从山竹果壳的氯仿部分中分离出 14 种化合物。从山竹中分离出的氧杂蒽酮表现出的细胞毒性特性增强了其作为对抗各种癌症的天然细胞毒性剂的用途。这些证据可为山竹抗癌治疗提供相关科学依据。