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α-Mangostin 促进前列腺癌细胞中雄激素受体和 AR-V7 剪接变体的体外和体内降解。
摘要来源：癌症（巴塞尔）。 2023 年 4 月 1 日；15(7)。 Epub 2023 年 4 月 1 日。PMID：37046780
摘要作者：Mirielle C Nauman、Jong Hoon Won、Sakina M Petiwala、Bhaskar Vemu、Hyun Lee、Maria Sverdlov、Jeremy J Johnson
文章隶属关系：Mirielle C Nauman
摘要：当前前列腺癌药物治疗方法的一个主要限制是这些化合物无法靶向前列腺癌进展过程中产生的雄激素受体变体或突变体。由于 FDA 批准，对预防、减缓和治疗前列腺癌的新疗法的需求非常大抗雄激素与不良事件有关，并最终可能导致耐药性前列腺癌。这项研究评估了α-山竹素降解雄激素受体和雄激素受体变体的新能力。α-山竹素是我们一直在评估其抗癌潜力的 70 多种异戊二烯化氧杂蒽酮中的一种。用α-山竹素处理的前列腺癌细胞表现出野生型和突变型雄激素受体水平降低。免疫印迹、免疫沉淀和转染实验表明，雄激素受体被泛素化，随后通过蛋白酶体降解，我们假设这是在 BiP 的帮助下发生的，BiP 是一种内质网伴侣蛋白，我们已证明它与雄激素受体相关。我们还评估了α-山竹素的抗肿瘤活性和促进体内雄激素受体降解的活性。总之，我们的研究表明雄激素受体降解是通过新的激活发生的BiP 的研究并提出了前列腺癌的新治疗方法。