穿心莲内酯抑制人结直肠癌 Lovo 细胞的细胞周期进展。
摘要来源：Chem Biol Interact。 2008 年 8 月 11 日；174(3):201-10。 Epub 2008 年 6 月 20 日。PMID：18619950
摘要作者：史明德、林惠旋、李一哲、赵建康、林荣安、陈静贤
摘要：近年来，人们的注意力集中在纯成分的抗癌特性上，它在预防疾病方面发挥着重要作用。穿心莲内酯 (Andro) 是穿心莲植物 (Burm. F.) Nees 植物的主要成分，与其药理活性有关。为了研究 Andro 抗肿瘤特性的机制基础，我们使用 Andro 检测其对人结直肠癌 Lovo 细胞细胞周期进展的影响。 细胞生长实验数据显示Andro表现出抗亲对Lovo细胞的生命作用具有时间和剂量依赖性。这一事件伴随着 Andro 在 0-30 microM 测试浓度下将细胞阻滞在 G1-S 期。通过毛细管电泳分析证实Andro和Andro的细胞摄取，并且用Andro处理Lovo细胞12小时时观察到Andro的细胞内积累（0.61+/-0.07μM/mg蛋白质）。此外，观察到细胞处于 G1 期（10 µM Andro 增加 15%），并且与 Cyclin A、Cyclin D1、Cdk2 和 Cdk4 蛋白表达显着下降相关。 Andro还诱导了Cdk抑制剂p21和p16的含量以及p53的磷酸化。进一步的免疫沉淀研究发现，治疗后，Cyclin D1/Cdk4 和 Cyclin A/Cdk2 复合物的形成有所下降，从而阻止了 Rb 的磷酸化以及随后 Rb/E2F 复合物的解离。这些结果表明Andro 可以通过 G1-S 期阻滞来抑制 Lovo 细胞生长，并通过诱导 p53、p21 和 p16 的表达来发挥作用，进而抑制 Cyclin D1/Cdk4 和/或 Cyclin A/Cdk2 的活性作为 Rb 磷酸化。