摘要标题：
结合低频超声和化学增强剂辅助局部递送藤黄酸用于皮肤黑色素瘤化疗。
摘要来源：欧洲药学杂志。 2021 年 8 月 12 日；166:105975。 Epub 2021 年 8 月 12 日。PMID：34391880
摘要作者：张鼎、陈博奇、穆庆科、王伟、梁凯丽、王丽艳、王庆
文章所属单位：张鼎
摘要:我们之前的研究报告了经皮肤输送的藤黄酸 (GA) 的抗皮肤黑色素瘤活性。然而，在没有任何增强手段的情况下，GA很难通过完整皮肤被动扩散。在这项研究中，结合使用化学增强剂（EN：氮酮和丙二醇）和物理超声（US）来改善GA的经皮渗透性并增强抗黑色素瘤活性。 EN组合的增强效果以及US（EN-US）对GA的体外和体内研究，并评估了增强机制和皮肤刺激性。我们表明，美国应用的参数在恒定频率 (30 kHz)、占空比为 100%、强度为 1.75 W/cm 20 分钟时是最佳的。在体外，EN-US对GA的渗透有相当大的增强作用，且增强效果比单独使用EN或US更强。体内抗肿瘤研究表明，EN-US经皮注射GA后，肿瘤生长受到显着抑制，抑制效果优于静脉注射组。渗透增强机制表明，EN-US不仅改变了脂质双层和角蛋白的结构，降低了角质层的屏障作用，而且在US的空化作用下，在皮肤中产生了扩散通道，从而促进了GA的皮肤渗透。 。此外，在用药物治疗后，小鼠没有观察到任何皮肤刺激。h EN-US。我们的研究表明，EN 和 US 的组合改善了 GA 的皮肤渗透和保留，从而增强了抗黑色素瘤活性。该方法也为今后GA的局部和透皮治疗系统的开发提供了技术指导。