Annonacin 通过诱导细胞凋亡和细胞外信号调节激酶抑制发挥抗肿瘤活性。
摘要来源：Pharmacognosy Res。 2017 年 10 月至 12 月；9(4):378-383。 PMID：29263632
摘要作者：Chee Voon Yap、Kavita S Subramaniam、Sik Wey Khor、Ivy Chung
文章隶属关系：Chee Voon Yap
摘要：背景：子宫内膜癌（EC）是发达国家最常见的妇科恶性肿瘤。番荔枝酸是从番荔枝种子中提取的天然纯化合物，是治疗 EC 的潜在替代治疗剂。
目标：研究抗肿瘤作用番红花酸的活性及其在 EC 细胞 (ECC) 中的作用机制。
材料和方法：经处理的 ECC 的活力使用甲基噻唑基四唑测定法测定 72 小时的安非那酸。分别使用碘化丙啶和膜联蛋白 V-PE/7-AAD 测定法评估细胞周期停滞和细胞凋亡的诱导。使用转移酶 dUTP 缺口末端标记测定法观察 DNA 链断裂，并使用蛋白质印迹法测定番荔枝酸对生存信号传导的影响。
结果：Annonacin 对 EC 细胞系（ECC-1 和 HEC-1A）和原代细胞（EC6-ept 和 EC14-ept）表现出抗增殖作用，EC50 值范围为 4.62 至 4.92μg/ml。用 4 μg/ml 番荔枝酸处理 72 小时后，EC 细胞停滞在 G2/M 期。与普通细胞相比，这导致这些细胞的凋亡细胞死亡显着增加（65.7%）载体处理的细胞（P<0.005）。我们进一步表明，安非那酸介导的细胞凋亡与 caspase-3 裂解和 DNA 片段化的增加有关。细胞凋亡伴随着细胞外信号调节激酶存活蛋白表达的下调和G2/M细胞周期阻滞的诱导。
结论： Annonacin 可能是 EC 患者的一种潜在的新型治疗剂。
摘要：我们的目的是研究其抗肿瘤活性番红花苷及其在子宫内膜癌细胞中的作用机制。 Annonacin 通过诱导细胞凋亡和抑制细胞外信号调节激酶，对子宫内膜癌细胞系和原代细胞发挥抗增殖作用。我们的数据表明，番红花酸可以成为对抗子宫内膜癌的替代疗法。使用的缩写：7-AAD：7-氨基放线菌素，ATP：二磷酸腺苷、BSA：牛血清白蛋白、DNA：脱氧核糖核酸、EC：子宫内膜癌、ECC-1：子宫内膜癌细胞-1、EC50：半最大有效浓度、Ept：上皮细胞、FBS：胎牛血清、HEC- 1A：人子宫内膜癌-1A，MTT：甲基噻唑基四唑，NaCl：氯化钠，NADH：烟酰胺腺嘌呤二核苷酸，RPMI 1640：罗斯威尔公园纪念研究所培养基，SDS：十二烷基硫酸钠。