用半乳糖基化壳聚糖定制的载有罗布麻素的 PLGA 纳米药物对肝癌脱唾液酸糖蛋白受体感兴趣：前瞻性靶向治疗。
摘要来源：Int J Pharm。 2023 年 1 月 25 日；631:122536。 Epub 2022 年 12 月 23 日。PMID：36572262
摘要作者：Hend Mohamed Anter、Reham Mokhtar Aman、Dina Ibrahim Ali Othman、Khaled M Elamin、Irhan Ibrahim Abu Hashim、Mahasen Mohamed Meshali
文章隶属关系：Hend Mohamed摘要：
大自然是治疗不同类型癌症（包括肝细胞癌 (HCC)）的植物药物的无价来源。罗布麻宁 (APO) 是一种抗癌植物药，是一种特殊的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶 (NADPH-氧化酶) 抑制剂，最近因其多种药理活性而崭露头角。据我们所知，尚未对此进行任何调查尚未开发出针对 HCC 的 APO 靶向纳米结构递送系统。因此，具有半乳糖基团的壳聚糖衍生物即：合成了特别受脱唾液酸糖蛋白受体（ASGR）识别的半乳糖化壳聚糖（GC），并通过大量技术对其化学结构进行了彻底表征。随后，开发了用于肝细胞附着的GC涂层纳米平台“APO负载半乳糖基化壳聚糖涂层聚(d,l-丙交酯-共-乙交酯)纳米颗粒(APO负载GC涂层PLGA NPs)"。将通过广泛的研究对繁荣的 APO 负载 GC 包覆 PLGA NP 进行全面评价。使用傅里叶变换红外光谱、粉末 X 射线衍射和差示扫描量热法对其进行固态表征，证明了 APO 封装在聚合物基质中。所研究的纳米颗粒的透射电子显微镜成像突出了它们具有纳米级范围和特征晕圈的球形结构外观可追溯到纳米颗粒表面的气相色谱涂层。值得注意的是，体外细胞毒性筛选的结果揭示了负载 APO 的 GC 包被的 PLGA NP 配方对 HepG2 细胞系具有惊人的抗癌功效。此外，荧光显微镜揭示了这种配方通过 ASGPR 介导的内吞作用的明显细胞摄取。成功开发了一种多功能纳米植物药物递送系统，具有主动肝细胞靶向、HepG2细胞有效摄取和持续药物释放模式。