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通过亲和超滤-HPLC-MS快速筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。
摘要来源：Front Pharmacol。 2017 年；8:228。 Epub 2017 年 4 月 27 日。PMID：28496409
摘要作者：陈桂林、郭明全
文章所属单位：陈桂林
摘要：R. Br。已知萝藦科（Asclepiadaceae）具有潜在的抗糖尿病活性，据报道，匙羹藤酸是该植物物种的主要生物活性成分。然而，导致降血糖作用的具体成分仍然未知。在本研究中，研究表明，与阿卡波糖（阳性对照）相比，提取物对α-葡萄糖苷酶表现出显着的抑制活性，ICat为68.70±1.22 μg/mL。rol) 为 59.03 ± 2.30 μg/mL，进一步表明潜在的抗糖尿病活性。为此，建立了基于亲和超滤结合液相色谱质谱联用（UF-HPLC-MS）的方法来快速筛选和鉴定α-葡萄糖苷酶抑制剂。这样，根据 MS/MS 谱图鉴定了 9 种具有较高富集因子 (EF) 的化合物。最后，构效关系表明，糖基化可以降低皂苷元的潜在抗甜味活性，并且除匙羹藤酸之外的其他成分由于其协同作用也可能是良好的α-葡萄糖苷酶抑制剂。综上所述，所提出的结合α-葡萄糖苷酶和UF-HPLC-MS的方法可以高效地从复杂的天然产物中快速筛选和鉴定潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂，并且可以进一步探索作为有价值的高通量筛选（HTS）平台早期抗糖尿病药物发现阶段e.