从牡荆中提取的木脂素具有细胞毒活性，可抑制 G2/M 期细胞周期并诱导细胞凋亡。
摘要来源：植物医学。 2013 年 5 月 15 日；20(7):640-7。 Epub 2013 年 4 月 3 日。PMID：23562365
摘要作者：辛洪、孔颖、王勇、周英俊、朱毅准、李大鹏、谭文福
文章所属单位：辛洪
摘要:Evn-50 是从荆条中提取的木脂素化合物混合物，荆条是一种广泛使用的中药。本研究旨在明确 EVn-50 的细胞毒活性谱，并通过评估 EVn-50 和从 EVn-50 中纯化的木酚素化合物 VB1 对细胞周期的影响来研究其抗癌作用的机制。 EVn-50 和 VB1 的细胞毒性作用是使用一组癌细胞系通过 SRB 测定确定的。乳腺癌细胞系MDA-MB-435选取肝癌细胞系SMMC-7721，通过流式细胞分析进一步评估EVn-50或VB1对细胞周期的影响。通过TUNEL实验和DAPI染色测定EVn-50或VB1引起的细胞凋亡，并利用Western blot分析评估对与细胞周期和凋亡密切相关的蛋白的表达和磷酸化的影响。 EVn-50 对所测试的癌细胞具有广谱的体外抗癌活性，特别是对 MDA-MB-435、SKOV-3、BXPC-3、SMMC-7721、MCF-7、HO-8910、SGC-7901 敏感、BEL-7402、HCT-116 和 786-O，各自的 IC50 低于 10μg/ml。用 EVn-50 或 VB1 处理导致 MDA-MB-435 和 SMMC-7721 细胞停滞在 G2/M 期，观察到 Ser10 处组蛋白 3 磷酸化、Tyr15 处 Cdk1 磷酸化、以及cyclin B1，并降低 Cdc25c 的表达。此外，我们发现 MDA-MB-435 细胞暴露于 EVn-50或VB1引起MDA-MB-435细胞明显凋亡。我们的数据表明，EVn-50 是从荆条中提取的木脂素化合物，通过将癌细胞阻滞在 G2/M 期细胞周期并随后诱导细胞凋亡，具有广谱细胞毒作用。