Deguelin 是一种 Akt 抑制剂，下调 NF-κB 信号传导并诱导结肠癌细胞凋亡，并抑制小鼠肿瘤生长。
摘要来源：Dig Dis Sci。 2012 年 11 月；57(11):2873-82。 Epub 2012 年 5 月 24 日。PMID：22623043
摘要作者：Hyoun Woo Kang、Jung Mogg Kim、Mi Yeon Cha、Hyun Chae Jung、In Sung Song、Joo Sung Kim
文章隶属：Hyoun Woo Kang
摘要：背景：Deguelin 是一种天然存在的鱼藤素，已知是一种 Akt 抑制剂并具有抗肿瘤作用
目的：这项研究的目的是阐明 deguelin 对 NF-κB 相关细胞凋亡途径的影响结肠癌细胞中的信号传导以及结肠癌异种移植小鼠的抗肿瘤作用。
方法：我们在存在或不存在鱼胶肽的情况下研究了 COLO 205 和 HCT116 细胞。通过实时 RT-PCR 检测白细胞介素 (IL)-8、通过蛋白质印迹检测 IκB 磷酸化/降解以及通过电泳迁移率变动测定来检查 NF-κB 信号传导。通过MTT法测定细胞死亡，通过Annexin V-FITC染色和caspase-3活性测定细胞凋亡。我们还通过 RT-PCR 评估了抗凋亡和促凋亡因子的表达。在结肠癌异种移植小鼠中，我们评估了德桂林对接种肿瘤生长的影响，并通过体内 TUNEL 实验测量细胞凋亡指数。
结果： Deguelin 显着抑制结肠癌细胞中 IL-8 基因表达、IκB 磷酸化/降解以及 NF-κB 的 DNA 结合活性。德桂林以剂量和时间依赖性方式诱导结肠癌细胞死亡和凋亡。 Deguelin 下调表达NF-κB 介导的抗凋亡因子，例如 cFLIP、Bcl-2 和 Bcl-X(L)。在结肠癌异种移植模型中，德桂林治疗后的肿瘤体积显着低于对照组，且细胞凋亡指数显着升高。
结论：Deguelin 可能是治疗结直肠癌的潜在治疗药物。