RGD靶向和非靶向脂质体加尔班酸对聚乙二醇化脂质体阿霉素治疗效果的影响：从脂质体制备到体内研究。
摘要来源：国际医药杂志。 2021 年 5 月 18:120710。 Epub 2021 年 5 月 18 日。PMID：34019972
摘要作者：Maryam Ebrahimi Nik、Mahmoud Reza Jaafari、Mohammad Mashreghi、Sara Nikoofal-Sahlabadi、Mohamadreza Amin、Hamid Reza Sadeghnia、Mehrdad Iranshahi、Jamshid Gholizadeh Navashenaq、Bizhan Malaekeh-Nikouei
文章归属：Maryam Ebrahimi Nik
摘要：半乳糖酸 (Gba) 作为一种强效抗血管生成倍半萜香豆素，由于其水溶性较低，其抗癌治疗应用受到限制。这个问题需要开发新的脂质体制剂，以在体内有效递送 Gba。本研究制备了多种脂质体制剂通过薄膜水合方法将其变成红色，并将GBA纳入脂质体双层中，因此与我们之前研究中通过远程加载方法制备的制剂相比，其释放曲线增加。选择具有所需特性的最稳定的制剂并用RGD肽（环[Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys]）修饰以主动靶向肿瘤脉管系统。荧光标记的模型脂质体表明，与我们之前在人脐静脉内皮细胞（HUVEC）体外研究中制备的脂质体相比，靶向可以改善受体介导的脂质体的内吞作用，这一点通过鸡绒毛尿囊膜血管生成（CAM）得到证实。 ）体内模型。虽然不显着，但它也可以增加结肠肿瘤中脂质体的积累。在患有结肠癌的 BALB/c 小鼠中，不仅非靶向 Gba 脂质体，甚至 RGD 靶向脂质体与聚乙二醇化脂质体阿霉素的联合治疗也可以改善与单一疗法相比的抗肿瘤功效。这些结果对癌症治疗产生重大影响。