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牡荆素通过抑制多重耐药结直肠癌细胞的自噬来诱导细胞凋亡。
摘要来源：Oncotarget。 2018 年 1 月 9 日；9(3):3278-3291。 Epub 2017 年 12 月 4 日。PMID：29423046
摘要作者：Monika Bhardwaj、Hee Jun Cho、Souren Paul、Rekha Jakhar、Imran Khan、Seon-Jin Lee、Bo-Yeon Kim、Manigandan Krishnan、Tejinder Pal Khaket、Hee Gu Lee、 Sun Chul Kang
文章来源：Monika Bhardwaj
摘要：由于癌细胞获得多种耐药性以及化疗对邻近正常细胞造成的附带损害，癌症治疗受到限制。黄酮类化合物牡荆素具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。这项研究阐明了牡荆素在多重耐药人结肠癌细胞系 (HCT-116) 中的抗肿瘤作用及其潜在机制，与其亲代细胞系 (HCT-116) 相比，该细胞系表现出更高水平的多重耐药蛋白 1 (MDR1) 表达。 116）。在此，我们观察到牡荆素抑制 HCT-116 细胞中 MDR-1 的表达和活性，并通过以浓度依赖性方式抑制自噬和诱导细胞凋亡，在 HCT-116 细胞中表现出细胞毒作用。此外，牡荆素处理导致 caspase-9 和 caspase-3 裂解，并上调促凋亡蛋白 BID 和 Bax 的表达。此外，牡荆素处理显着降低了自噬相关蛋白（如 ATG5、Beclin-1 和 LC3-II）的表达。此外，实验表明牡荆素在 HCT-116 异种移植模型中诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。这些结果表明牡荆素通过抑制自噬诱导细胞凋亡，并提供了对该疗法的深入了解。牡荆素治疗耐药结直肠癌的潜在潜力。