摘要标题：
Deguelin 通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞抑制结肠癌细胞的生长。
摘要来源：Eur J Cancer。 2002 年 12 月；38(18)：2446-54。 PMID：12460790
摘要作者：G Murillo、G I Salti、J W Kosmeder、J M Pezzuto、R G Mehta
文章隶属关系：G Murillo
摘要：如前所述，deguelin [( 7aS, BaS)-13, 13a-二氢-9,10-二甲氧基-3,3-二甲基-3H-双[1]苯并-吡喃并[3,4-b:6,5-e]吡喃-7(7aH )-一种介导多种细胞类型的抗增殖特性。在本研究中，发现 deguelin 可抑制 HT-29 结肠癌细胞的生长，IC(50) 为 4.32 x 10(-8) M。细胞被停滞在周期的 G1-S 期。通过蛋白质印迹分析对 G1/S 调节蛋白的研究显示 p27 上调，并且细胞周期蛋白 E 和 CDK4 的表达水平降低。此外，24 小时后，暴露于鱼胶肽会导致低磷酸化形式的 Rb 增加。由于低磷酸化的 pRb 与 E2F1 结合并使 E2F1 失活，因此进行了额外的研究，并在用鱼藤素治疗 24 小时后观察到 E2F1 的下调。这些结果与鱼腥草素将细胞阻滞在 G1-S 期的观察结果一致。此外，基于溴化乙锭/吖啶橙染色、地高辛标记的基因组3-OH DNA末端检测以及DNA梯状分析，发现德桂林通过诱导细胞凋亡发挥其生长抑制作用。基于这些数据，可能表明德桂林作为结肠癌化疗药物的潜力。