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Deguelin 通过下调己糖激酶 II 介导的糖酵解来抑制非小细胞肺癌。
摘要来源：Oncotarget。 2017年5月16日；8(20):32586-32599。 PMID：28427230
摘要作者：李伟、高峰、马晓倩、王瑞科、董鑫、王伟
文章所属单位：李伟
摘要：己糖激酶 II (HK2) ）是癌细胞糖酵解调节的枢纽。在这里，我们报道了德桂林，一种天然化合物，已在多种肿瘤类型中进行了研究，通过直接下调糖酵解对人类非小细胞肺癌（NSCLC）具有深远的抗肿瘤作用。在NSCLC细胞系和原发性NSCLC组织中，我们发现HK2过表达。德桂林处理显着抑制锚定NSCLC 细胞系的依赖性和独立生长。我们发现，德桂林暴露通过抑制 Akt 介导的己糖激酶 II 表达来损害葡萄糖代谢，组成型激活的 Akt1 的过度表达基本上可以挽救德桂林诱导的糖酵解抑制。此外，鱼皮素抑制线粒体外膜上 HK2 的存在并诱导细胞凋亡。体内数据表明，德桂林在异种移植小鼠模型中显着抑制肿瘤的发展。因此，德桂林似乎是一种很有前景的肺癌新治疗药物，可考虑在其他动物模型和临床试验中进行进一步研究。