荔枝总黄酮。种子通过灭活 HGFR/NF-κB 信号通路来调节骨微环境，从而抑制骨中前列腺癌的生长。
摘要来源：J Ethnopharmacol。 2023 年 10 月 21 日：117327。 Epub 2023 年 10 月 21 日。PMID：37871755
摘要作者：张伟全、陈涛、杨培林、李晓兰、朱丹、苏志恒、杨欣、金荣华、兰泰金、郭宏伟
文章所属单位：张伟全
摘要：民族药理学相关性：Litchi chinensis Sonn。荔枝籽是一种中药，临床常用于治疗前列腺癌（PCa）引起的骨痛。在我们之前的研究中，黄酮类化合物已被确定为荔枝籽对抗 PCa 的活性成分。然而，其在骨中的抗肿瘤活性和相关的莫
研究目的：探讨荔枝核总黄酮的作用及潜在机制
材料和方法：TFLS对PCa生长的影响使用通过胫骨注射表达荧光素酶的 RM1 细胞构建的小鼠模型来观察骨中的变化。使用经 TFLS (T-CM) 处理的骨髓基质细胞 OP9 和 CM 的条件培养基 (CM) 来研究对 PCa 细胞（LNCaP、PC3、RM1）增殖、集落形成和凋亡的影响。使用抗体微阵列检测用 TFLS 处理或未处理的 OP9 细胞培养物上清液部分中的细胞因子表达。采用蛋白质印迹法测定 PCa 细胞中 HGFR 及其关键下游蛋白 Akt、mTOR、NF-κB 和 Erk 的表达和活性。波特使用免疫荧光和免疫组织化学检测进一步验证了最终目标。
结果：TFLS 治疗（80 mg/kg，24 天） ）显着抑制骨骼中 RM1 细胞的生长。来自骨髓基质细胞OP9的CM刺激PCa细胞的增殖和集落形成并抑制PC3细胞的凋亡，而T-CM在体外逆转OP9细胞介导的作用。在抗体阵列测定中，TFLS调节OP9细胞培养上清液中的大部分细胞因子，其中HGF、HGFR、IGF-1R和PDGF-AA表现出最大的倍数变化。从机制上讲，CM 上调 HGFR 并促进 NF-κB 磷酸化，而 T-CM 诱导 PC3 细胞中 HGFR 减少和 NF-κB 去磷酸化。此外，T-CM 抑制 NF-κB 进入 PC3 细胞核。体内实验数据进一步证实了TFLS对NF-κB的抑制作用。
结论：TFLS通过调节骨微环境抑制骨中PCa的生长，其机制可能涉及HGFR/NF-κB信号轴的减弱。