摘要标题：
百里醌抑制人血细胞中的 5-脂氧合酶和白三烯 C4 合酶。
摘要来源：J Enzyme Inhib Med Chem。 2004 年 10 月；19(5):431-6。 PMID：15648658
摘要作者：Mahmoud Mansour、Susanne Tornhamre
摘要：黑孜然籽、Nigella sativa L. 及其油传统上用于治疗哮喘和其他炎症性疾病。百里醌（TQ）被认为是该药物的主要活性成分之一。由于白三烯 (LT) 是哮喘和炎症过程中的重要介质，因此在人血细胞中研究了 TQ 对白三烯形成的影响。 TQ 对人粒细胞悬浮液中内源底物的 LTC4 和 LTB4 形成产生显着的浓度依赖性抑制，15 分钟时的 IC50 值分别为 1.8 和 2.3 µM。主要的抑制作用是对 5-脂氧合酶活性 (IC50 3 microM)，这一点通过在超声处理的多形核细胞悬浮液中抑制外源花生四烯酸转化为 5-羟基二十碳四烯酸 (5HETE) 来证明。此外，TQ 还可显着抑制 LTC4 合酶活性，通过抑制外源 LTA4 转化为 LTC4 来判断，IC50 为 10 microM。相比之下，该药物对LTA4水解酶活性没有任何抑制作用。当将外源 LTA4 添加到与 TQ 预孵育的完整或超声处理的血小板悬浮液中时，观察到与人粒细胞悬浮液中类似的 LTC4 合酶活性抑制。非选择性蛋白激酶抑制剂星形孢菌素未能阻止 TQ 诱导的 LTC4 合酶活性抑制。 研究结果表明，TQ 有效抑制人血细胞中白三烯的形成。抑制作用具有剂量和时间依赖性，并且对 5-脂氧合酶均有效e 和 LTC4 合酶活性。