月桂叶倍半萜对脂多糖激活巨噬细胞一氧化氮产生的抑制作用:结构要求和热休克蛋白诱导的作用。
摘要来源:生命科学。 2000 年 4 月 21 日;66(22):2151-7。 PMID:10834299
摘要作者:H Matsuda、T Kagerura、I Toguchida、H Ueda、T Morikawa、M Yoshikawa
文章所属单位:日本京都药科大学。
摘要:研究发现月桂叶的甲醇提取物可抑制脂多糖 (LPS) 激活的小鼠腹膜巨噬细胞中一氧化氮 (NO) 的产生。通过生物测定引导的分离,从活性组分中分离出 14 种已知的倍半萜,并检查其抑制 NO 产生的能力。七种倍半萜内酯(木香内酯、脱氢木香内酯、eremanthine、zaluzanC、木兰内酯、檀香碱和螺旋叶内酯)有效抑制 LPS 诱导的 NO 产生(IC50 = 1.2 约 3.8 microM)。其他倍半萜成分也表现出抑制活性(IC50>或=21μM),但其抑制活性低于倍半萜内酯。 α-亚甲基-γ-丁内酯也显示出抑制活性(IC50=9.6μM),而mokko内酯和watsonol A等,α-亚甲基-γ-丁内酯部分的NaBH4或DIBAL的还原剂,以及2-巯基乙醇加合物脱氢木香内酯几乎没有活性(IC50>或=18μM)。这些结果表明α-亚甲基-γ-丁内酯部分对该活性很重要。此外,木香内酯和脱氢木香内酯根据热休克蛋白 72 (HSP 72) 的诱导抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的诱导。这些结果表明,作为其作用机制之一,倍半萜内酯诱导 HSP72 从而阻止核因子-kappaB 激活以及 iNOS 诱导。