富勒烯与叶酸和聚乙烯吡咯烷酮结合用于靶向递送至肿瘤细胞。
摘要来源：Int J Mol Sci。 2024 年 5 月 14 日；25(10)。 Epub 2024 年 5 月 14 日。PMID：38791388
摘要作者：Alina A Borisenkova、Olga I Bolshakova、Anna V Titova、Irina S Ryabokon、Maria A Markova、Zhanna B Lyutova、Victor P Sedov、Elena Yu Varfolomeeva、Vadim V Bakhmetyev、Alexandr V Arutyunyan、Vladimir S Burdakov、Svetlana V Sarantseva
文章归属：Alina A Borisenkova
摘要：靶向药物递送系统的使用，包括基于某些受体选择性吸收的药物递送系统靶细胞表面的损伤，可导致最小有效剂量的减少以及随之而来的药物的毒性以及治疗效果的增加。获得了富勒烯 C 缀合物 (FA-PVP-C)，其中聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 作为生物相容性间隔物，叶酸 (FA) 作为肿瘤细胞的靶向配体，叶酸受体 (FR) 表达增加。使用 13C NMR 光谱、FT-IR、UV-Vis 光谱、荧光测定和热分析，证实了缀合物的形成并确定了其组分结合的性质。使用动态光散射（DLS）和纳米颗粒跟踪分析（NTA）测定水溶液和细胞培养基中缀合物的平均粒径。 FA-PVP-C 对 DPPH、OH 和 O 表现出抗自由基活性，但同时也产生 O。结果发现，所研究浓度范围内（最高200μg/mL）的缀合物在体外无毒性，并且不影响细胞周期。为了确认缀合物通过叶酸选择性积累的能力介导的内吞作用，通过流式细胞术和共聚焦显微镜分析其对细胞的摄取。结果表明，FR 低表达的 A549 细胞对偶联物的吸收程度低于 FR 表达水平高的 HeLa 细胞。