从阿魏中分离出的白松脂酸具有体内抗肿瘤活性,并具有抗血管生成和抗增殖作用。
摘要来源:Pharm Res。 2011 年 3 月;28(3):597-609。 Epub 2010 年 11 月 10 日。PMID:21063754
摘要作者:Kwan-Hyun Kim、Hyo-Jung Lee、Soo-Jin Jeong、Hyo-Jeong Lee、Eun-Ok Lee、Hyun-Seok Kim、Yong Chang、Shi-Yong Ryu ,Min-Ho Lee,Junxuan Lü,Sung-Hoon Kim
文章隶属关系:Kwan-Hyun Kim
摘要:目的:< /span>研究半乳糖酸 (GBA) 是否具有抗血管生成和抗癌活性。
方法:<利用人脐静脉内皮细胞(HUVEC)模型,我们分析了GBA对与血管生成相关的细胞和分子事件的影响。我们测试了其直接抗增殖作用小鼠 Lewis 肺癌 (LLC) 细胞,并利用 LLC 模型建立了其体内抗血管生成和抗肿瘤功效。
结果: GBA 显着降低血管内皮生长因子 (VEGF) 诱导的增殖,并抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 迁移和管形成。这些效应伴随着 p38 丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK)、c-jun N 末端激酶 (JNK) 和 AKT 的磷酸化降低,以及 VEGFR 靶标内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和细胞周期蛋白 D1 的表达降低。 VEGF 处理的 HUVEC。 GBA 还降低了 LLC 增殖,并导致明显的 G2/M 期停滞,但不诱导细胞凋亡。在体内,基质胶塞中包含 GBA 可减少 VEGF 诱导的小鼠血管生成。每日腹腔注射白松脂酸。注射(1 mg/kg)可抑制皮内接种模型中 LLC 诱导的血管生成,并抑制皮下皮下细胞的生长。同基因小鼠中接种 LLC 同种异体移植物。免疫组织化学显示 GBA 治疗的肿瘤中 CD34 微血管密度指数和 Ki-67 增殖指数降低。
结论:GBA 发挥抗肿瘤作用-与抗血管生成和抗增殖作用相关的癌症活性。