一种ATF肽功能化β-榄香烯纳米结构脂质载体联合顺铂治疗膀胱癌。
摘要来源：Cancer Biol Med。 2020 年 8 月 15 日；17(3):676-692。 PMID：32944399
摘要作者：翟秉涛、陈鹏、王文刚、刘水平、冯娇、段婷、向宇、张若男、张明明、韩雪萌、陈夏英、李秋杰、李国华、刘英、黄星星，张文政，潘婷，严丽丽，金婷，谢天，隋新兵
文章归属：斋兵涛
摘要：在这项研究中，我们旨在开发一种氨基末端片段 (ATF) 肽靶向脂质体，携带β-榄香烯 (ATF-PEG-Lipo-β-E)，用于靶向递送至尿激酶纤溶酶原激活剂中受体过表达膀胱癌细胞联合顺铂(DDP)治疗膀胱癌。通过乙醇注射和高压微射流均质制备脂质体。对脂质体进行表征，并研究其药物含量、包封率和释放情况。使用共聚焦显微镜、超快液相色谱和原位膀胱癌模型研究了靶向效率。通过细胞计数试剂盒-8 (CCK-8) 测定、集落形成测定以及细胞凋亡和细胞周期分析评估 ATF-PEG-Lipo-β-E 与 DDP 联合对细胞活力和增殖的影响。在KU-19-19膀胱癌异种移植模型中评估抗癌效果。ATF-PEG-Lipo-β-E具有小而均匀的尺寸（~79 nm）、高载药量（~5.24 mg/mL）、高包封率（98.37±0.95%），并表现出持续的药物释放行为。 ATF-PEG-Lipo-β-E具有更好的靶向效率和更高的细胞毒性汉聚乙二醇（PEG）化的β-榄香烯脂质体（PEG-Lipo-β-E）。 DDP与ATF-PEG-Lipo-β-E联合对细胞凋亡和G2/M期细胞阻滞发挥协同作用，这些作用依赖于caspase依赖性途径和Cdc25C/Cdc2/cyclin B1途径。此外，抗肿瘤活性表明，采用联合策略，靶向脂质体可有效抑制肿瘤的生长。本研究为β-榄香烯（β-E）靶向递送至膀胱癌提供了有效策略，并为膀胱癌提供了联合策略。癌症治疗。